胰高血糖素由胰岛α细胞所分泌,是一个含29个氨基酸的直链肽,为胰岛素的主要拮抗激素,其主要靶器官为肝脏和肾脏。胰高血糖素的作用是促进糖原分解,促进非糖物质转化成葡萄糖,以维持血糖浓度。
当血糖升高时,胰高血糖素分泌减少,胰岛素分泌增多使糖原分解减少,合成增多从而使血糖下降。当血糖降低时胰高血糖素分泌增多,胰岛素分泌减少,从而使血糖逐渐升高。